CAS Nr. 144689-24-7 Olmesartanas Įvadas

CAS Nr.:144689-24-7

Molekulinė formulė: C24H26N6O3

Molekulinė masė: 446,5

EINECS Nr.:646-413-5

Įvadas

Olmesartanas yra angiotenzino II receptorių blokatorius, plačiai naudojamas hipertenzijai gydyti. Renino-angiotenzino-aldosterono sistema (RAAS) vaidina svarbų vaidmenį vystant ir progresuojant daugeliui ligų, tokių kaip hipertenzija, širdies nepakankamumas, aterosklerozė ir diabetinė nefropatija.

Pastaraisiais metais žmonių supratimas apie RAAS nuolat atnaujinamas, o 1 tipo angiotenzino II receptorių (AT1) antagonistai (taip pat žinomi kaip angiotenzino receptorių blokatoriai) vis dažniau naudojami klinikinėje praktikoje.

Savybės

Lydymosi temperatūra: 186-188°C

Virimo temperatūra 738,3±70,0 °C (numatomas)

Tankis: 1,33

Laikymo sąlygos: -20°C Šaldytuve

pka: 2,39±0,50 (numatomas)

Forma: milteliai

Farmakologinis poveikis

Olmesartanas yra nepeptidinis angiotenzino II (Ang II) receptorių (AT1 tipo) blokatorius. Olmesartanas sukelia mažiau nepageidaujamų poveikių ir nesukelia sauso kosulio, bėrimo ir angioneurozinės edemos, kurią gali sukelti angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI).

Be to, olmesartanas turi stiprų ir ilgalaikį antihipertenzinį poveikį. Ang II yra svarbi medžiaga renino-angiotenzino-aldosterono sistemoje, kuri skatina kraujagyslių susiaurėjimą, aldosterono sintezę, širdies susitraukimą ir natrio reabsorbciją per inkstus.

Olmesartanas nutraukia neigiamą grįžtamąjį Ang II poveikį renino sekrecijai, selektyviai neleisdamas Aug II prisijungti prie kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių AT1 receptorių, todėl padidėja renino aktyvuoto renino aktyvumas plazmoje ir padidėja cirkuliuojančios Ang II koncentracija, tačiau reikšmingo poveikio neturėjo. dėl antihipertenzinio olmesartano poveikio.

Įspėjimai

Olmesartanas draudžiamas šiais atvejais:

Pacientai, alergiški AKFI, aspirinui ir (arba) penicilinui.

Pacientai, kuriems gresia angioneurozinė edema.

Pacientai, kurie anksčiau buvo nutraukę gydymą dėl gerklų švokštimo, veido, liežuvio ar balso stygų angioedemos.

Pacientai, kuriems yra aortos ar mitralinė stenozė, hipertrofinė kardiomiopatija arba kairiojo skilvelio nutekėjimo kanalo obstrukcija.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (vienos arba dvigubos inkstų arterijos stenozė), kepenų funkcijos sutrikimas (tulžies cirozė arba tulžies takų obstrukcija).

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Pacientai, vartojantys kalį išsaugančius diuretikus arba kalį papildančius vaistus.

Vaikai: klinikinių duomenų apie jaunesnius nei 18 metų pacientus nėra, todėl olmesartano vartoti nerekomenduojama.

Nėštumas: Olmesartano vartojimas vidurinėje ir vėlyvoje nėštumo stadijoje gali pakenkti vaisiui (arba naujagimiui) arba sukelti jo mirtį (pvz., sumažėti kraujospūdis, hiperkalemija, naujagimių anemija, kraniosinostozės, anurija ir inkstų nepakankamumas).

Žindymo laikotarpis: Tyrimai su gyvūnais parodė, kad olmesartanatas gali išsiskirti į motinos pieną, o ar jo gali patekti į motinos pieną, lieka nežinoma.Operacija, kuriai reikalinga bendroji nejautra: vaistai, mažinantys kraujospūdį, gali blokuoti Ang II susidarymą po kompensuojamojo renino išsiskyrimo.Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir hiponatremija, kurie vartoja diurezę ir atlieka inkstų dializę, padidėja hipotenzijos rizika.