2023-11-04
Ligos fonas
Prostatos vėžys atsiranda dėl nekontroliuojamo vėžio ląstelių augimo prostatos liaukoje. Prostatos liauka yra žemiau šlapimo pūslės ir prieš tiesiąją žarną ir randama tik vyrams. Beveik visi prostatos vėžio atvejai (daugiau nei 95 % pirminių prostatos vėžio atvejų) išsivysto iš liaukos ląstelių ir yra žinomi kaip adenokarcinomos (Nacionalinis vėžio institutas, 2017). Kiti prostatos vėžio tipai (pvz., sarkomos, smulkialąstelinės karcinomos, neuroendokrininiai navikai ir pereinamojo laikotarpio ląstelių karcinomos) egzistuoja, tačiau yra reti (American Cancer Society, 2016).
Pasauliniu mastu prostatos vėžys yra antras pagal dažnumą vyrų vėžys ir ketvirtas pagal dažnumą vėžys apskritai. Tai taip pat penkta pagrindinė vyrų mirties nuo vėžio priežastis. 2012 metais Pasaulio sveikatos organizacija (PSO) apskaičiavo, kad visame pasaulyje prostatos vėžys buvo diagnozuotas 1,1 milijono vyrų, o beveik 70 % atvejų pasitaiko labiau išsivysčiusiuose regionuose. Plačiai paplitęs prostatos specifinio antigeno (PSA) tyrimo, po kurio atliekama biopsija, naudojimas padidino diagnozuoto prostatos vėžio dažnį labiau išsivysčiusiuose regionuose, tokiuose kaip Šiaurės Amerika, Vakarų Europa ir Šiaurės Europa, tačiau Rytų ir Pietų ir Vidurio šalyse rodikliai išlieka žemi. Azijos populiacijos (GLOBOCAN, 2012).
Dažnai nėra jokių simptomų, susijusių su prostatos vėžio išsivystymu, todėl rekomenduojama atlikti PSA tyrimus. Tačiau yra atvejų, kai prostatos vėžys gali sukelti simptomus. Kai kurie galimi simptomai:
•dažnas šlapinimasis su skubėjimu, ypač naktį
•sunku pradėti/sustabdyti šlapinimąsi
•silpnas šlapimo nutekėjimas
•sunku turėti erekciją
•skausminga ejakuliacija; ejakuliuojamo skysčio kiekio sumažėjimas
•skausmingas ar deginantis šlapinimasis; kraujas šlapime ar spermoje
•apatinės nugaros, klubų, dubens ar šlaunų skausmas.
Darolutamido įvedimas
Darolutamidą FDA patvirtino 2019 m. liepos 30 d., o EMA patvirtino 2020 m. kovo 27 d., prekės pavadinimas yra Nubeqa. Šį vaistą tyrė „Orinon“, 2014 m. birželį „Bayer“ gavo pasaulinę plėtrą ir prekybą pasaulyje. Jo molekulinė konformacija skiriasi nuo enzalutamido ir apalutamido, o jo unikali cheminė struktūra leidžia šiam vaistui slopinti vėžinių ląstelių augimą blokuodamas androgenų receptorių funkciją blokuodamas branduolio negimdinį vystymąsi.
Nubeqa yra nesteroidinis androgenų receptorių inhibitorius, skirtas nemetastazavusiam kastracijai atspariam prostatos vėžiui gydyti.
Nubeqa yra geriamoji tabletė, vienoje tabletėje yra 300 mg darolutamido.
Pagrindinė informacija apie Darolutamide
Tyrimo kodas: ODM-201
Veikimo mechanizmas: Androgenų receptorių antagonistai
Tyrimo būklė: patvirtinta
Struktūra:
Molekulinė masė: 398,85
Molekulinė struktūra: C19H19ClN6O2
CAS: 1297538-32-9
Glokalinis patvirtinimas
Sistezės kelias
Susiję tarpiniai produktai
79069-13-9 |
N-Boc-L-alaninolis |
1297537-37-1 |
2-chlor-4-(1H-pirazol-5-il)benzonitrilas |
1297537-41-7 |
(S)-4-(1-(2-aminopropil)-1H-pirazol-3-il)-2-chlorbenzonitrilas |
1297537-45-1 |
5-ACETIL-1H-PIRAZOL-3-KARBOKSILIO RŪGŠTIS |
Terapinės kategorijos varžovai