> žinios > Pramonės naujienos

Kam naudojama ursodeoksicholio rūgštis?

2022-02-25

Ursodeoksicholio rūgštis yra cholelitantas, dažnai naudojamas gastroenterologijos skyriuje, taip pat tulžies akmenligę tirpinanti medžiaga, todėl ją galima naudoti tulžies akmenligei gydyti įprastomis aplinkybėmis.kad tulžies pūslė turi normalią susitraukimo funkciją.

Vartojant tik liziniam gydymui, gydymo kursas trunka nuo 6 iki 24 mėnesių, o geriamoji dozė – 10 ml/kg kūno svorio per dieną. Be to, vaistas gali gydyti cholestazines kepenų ligas, tokias kaip pirminė cholestazė. cirozė.Tuo pačiu metu galima gydyti ir tulžies refliuksinį gastritą, kiekvieną kartą po 250 mg, vieną kartą per dieną, prieš einant miegoti per burną.

Šis produktas yra balti milteliai; Nėra kvapo, kartaus skonio. Jis tirpsta etanolyje, bet netirpsta chloroforme. Jis tirpsta acto rūgštyje ir tirpsta natrio hidroksido tiriamajame tirpale. Lydymosi temperatūra Šio gaminio lydymosi temperatūra yra 200 ~ 204 °C. Buvo paimta specifinė garbanė, tiksliai pasverta, ištirpinta bevandeniame etanolyje ir kiekybiškai atskiesta, kad būtų gautas tirpalas, kurio 1 ml yra 40 mg. Specifinė garbanė yra nuo +59,0 iki +62,0.

Šis vaistas gali skatinti endogeninės tulžies rūgšties sekreciją ir sumažinti reabsorbciją. Antagonizuoja citotoksinį hidrofobinės tulžies rūgšties poveikį ir apsaugo kepenų ląstelių membraną. Cholesterolio akmenų tirpimas; Ursodeoksicholio rūgšties kapsulių negalima vartoti kartu su vaistais, tokiais kaip kaleninas (cholestilaminas), kaletipolis (cholestilaminas), aliuminio hidroksidas ir (arba) aliuminio hidroksidas, magnio trisilikatas, nes šie vaistai žarnyne gali jungtis su ursodeoksicholio rūgštimi ir taip trukdyti absorbcijai. ir turi įtakos veiksmingumui.

Ursodeoksicholio rūgšties kapsules reikia išgerti likus dviem valandoms iki arba dvi valandas po vaisto vartojimo, jei būtina vartoti minėtą vaistą.Ursodeoksicholio rūgšties kapsulė gali padidinti ciklosporino absorbciją žarnyno trakte. Pacientai, vartojantys ciklosporiną, turi stebėti ciklosporino koncentraciją serume ir, jei reikia, koreguoti ciklosporino dozę. Kai kuriais atvejais ursodeoksicholio rūgšties kapsulė sumažina ciprofloksacino absorbciją.

1. Farmakodinamika
Ursodeoksicholio rūgštis (UDCA) yra goosenodeoksicholio rūgšties (pirminės tulžies rūgšties normalioje tulžyje) 7 izomeras, turintis šias funkcines charakteristikas:

(1) padidina tulžies rūgšties sekreciją, keičia tulžies rūgšties sudėtį ir padidina jos kiekį tulžyje, o tai yra naudinga tulžies poveikiui.

(2) Gali slopinti kepenų cholesterolio sintezę, žymiai sumažinti cholesterolio ir cholesterolio esterio kiekį tulžyje ir cholesterolio prisotinimo indeksą, taip skatinant laipsnišką cholesterolio tirpimą akmenyse. UDCA taip pat skatina kristalinių skystojo cholesterolio kompleksų susidarymą, kurie pagreitina cholesterolio išsiskyrimą ir pašalinimą iš tulžies pūslės į žarnyną.

(3) Atpalaiduokite Oddi sfinkterį, kad sustiprintumėte tulžies pūslę.

(4) Sumažinti kepenų riebalus, padidinti kepenų katalazės aktyvumą, skatinti kepenų glikogeno kaupimąsi ir pagerinti kepenų gebėjimą kovoti su toksinais ir detoksikuoti; Jis taip pat gali sumažinti triacilglicerolio koncentraciją kepenyse ir kraujyje.

(5) Slopina virškinimo fermentų ir virškinimo skysčių sekreciją.

(6) rezultatai taip pat rodo, kad UDCA sergant lėtinėmis kepenų ligomis turi imunomoduliacinį poveikį, gali žymiai sumažinti kepenų ląstelių tipą – žmogaus leukocitų histokompatibilumo antigenų (HLA) ekspresiją, sumažinti T ląstelių aktyvavimo skaičių.

Palyginti su šiuo vaistu, žąsų deoksicholio rūgštis (CDCA) iš esmės yra tokia pati pagal akmenų tirpinimo mechanizmą ir veiksmingumą, tačiau CDCA KIEKIS yra didelis, tolerancija šiek tiek prasta, viduriavimo dažnis yra didelis ir turi tam tikrų savybių. toksiškumas kepenims. Užsienio duomenys rodo, kad šis vaistas taip pat turi šias savybes:

(1) sukelia akmens efekto ištirpimas greičiau nei CDCA.

(2) Skirtingai nuo CDCA, paciento svoris nėra gydymo sėkmės prognozė.

(3) Yra įrodymų, kad šio vaisto tirpimo greitis didesniems akmenims yra didesnis nei CDCA.

(4) Šio vaisto veiksmingumas priklauso nuo dozės. Todėl CDCA buvo naudojamas retai, todėl šis vaistas rekomenduojamas kaip pirmasis pasirinkimas gydant cholesterolio tulžies akmenligę.

2. Farmakokinetika

Šis vaistas yra silpnai rūgštus, kuris greitai absorbuojamas per pasyvią difuziją išgėrus, o du vaisto koncentracijos pikai kraujyje atsiranda atitinkamai po 1 valandos ir 3 valandų. Kadangi į sisteminę kraujotaką patenka tik nedidelis vaistų kiekis, vaisto koncentracija kraujyje yra labai didelė. mažas.Veiksmingiausia absorbcijos vieta yra klubinė žarna, kurios aplinka yra vidutiniškai šarminė. Po absorbcijos jis prisijungia prie glicino arba taurino kepenyse ir iš tulžies išsiskiria į plonąją žarną, kad dalyvautų enterohepatinėje cirkuliacijoje.

Litocholio rūgštį (LCA) bakterijos pavertė ta pačia hidrolizuota UDCA dalimi plonojoje žarnoje, o kitą bakterijos pavertė litocholio rūgštimi (LCA), o tai sumažino galimą toksiškumą kepenims. Šio vaisto gydomasis poveikis buvo susijęs su vaisto koncentracija tulžyje, bet ne su koncentracija plazmoje. Pusinės eliminacijos laikas yra 3,5-5,8 dienos, daugiausia išsiskiria su išmatomis, nedidelis kiekis išsiskiria per inkstus. Neaišku, ar UDCA patenka į motinos pieną, nes išgėrus serume atsiranda tik nedidelis UDCA kiekis, todėl labai mažas kiekis, net jei UDCA gali išsiskirti į pieną.

Ankstesnis:Jokių naujienų

Kitas:Kam vartojamas misoprostolis?