CAS 148553-50-8 Kas yra pregabalinas?

CAS Nr.:148553-50-8

Molekulinė formulė: C8H17NO2
Molekulinė masė: 159,23

Kas yra Pregabalinas?

Pregabalinasyra vaistas nuo epilepsijos, dar vadinamas prieštraukuliniais vaistais. Jis veikia sulėtindamas impulsus smegenyse, sukeliančius traukulius. Pregabalinas taip pat veikia smegenyse esančias chemines medžiagas, kurios siunčia skausmo signalus per nervinę sistemą.

Pregabalinasas naudojamas skausmui, kurį sukelia fibromialgija, arba nervų skausmui gydyti žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu (diabetine neuropatija), juostinė pūsleline (poherpetine neuralgija) arba stuburo smegenų pažeidimu.

Pregabalinasas papildomai vartojamas kartu su kitais vaistais daliniams priepuoliams gydyti suaugusiems ir jaunesniems nei 1 mėnesio amžiaus vaikams.

Pregabalinasas taip pat gali būti naudojamas tikslams, kurie buvo nurodyti šiame vaistinių preparatų vadove.

Pregabalinaso charakteristika

• Lydymosi temperatūra: 194-196°C

• Specifinis sukimasis: D23 + 10,52° (c = 1,06 vandenyje)

• Virimo temperatūra: 274,0±23,0 °C (numatoma)

• Tankis: 0,997±0,06 g/cm3 (numatomas)

• Pliūpsnio temperatūra: 9℃

• Laikymo sąlygos: StChemicalbookoreatRT

• Tirpumas Dejonizuotas vanduo: ≥10mg/mL

• Rūgštingumo koeficientas (pKa) 4,23±0,10 (numatomas)

• Morfologija: balti milteliai

  
  

Pregabalinaso naudojimas ir sintezės metodai

Naudojimas: nauji vaistai nuo epilepsijos

Įvadas Pregabalinas yra ne gama aminosviesto rūgšties (GABA) receptorių agonistas arba antagonistas, naujas kalcio kanalų moduliatorius, blokuojantis nuo įtampos priklausomus kalcio kanalus ir mažinantis neurotransmiterių išsiskyrimą. Kliniškai jis daugiausia naudojamas neuralgijai, susijusiai su diabetine Chemicalbook periferine neuropatija, poherpetine neuralgija ir papildomam suaugusiųjų, sergančių daliniais traukuliais, generalizuoto nerimo sutrikimu, centrine neuralgija (įskaitant neuralgiją, susijusią su nugaros smegenų pažeidimu, insultu ir išsėtine skleroze) ir fibromialgija, gydymui.

Naudojimas Pregabalinas pirmiausia naudojamas periferinei neuralgijai gydyti ir papildomam ribotų dalinių priepuolių gydymui.

Farmakologinis poveikis Pregabalinas turi didelį afinitetą α2-δ vietai (pagalbiniam kalcio kanalo subvienetui) centrinės nervų sistemos audiniuose, nors pregabalino veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Tačiau modifikuoto pelės Chemicalbook testo ir bandymų su junginiais, struktūriškai panašiais į pregabaliną (pvz., gabapentinu) rezultatai rodo, kad pregabalino prisijungimas prie α2-delta vietos yra susijęs su skausmo slopinimu ir prieštraukuliniu poveikiu gyvūnų modeliuose. pregabalino.

Pregabalinaso kapsulių paruošimo būdas susideda iš šių etapų.

i) pregabalino žaliavos perdavimas per 30 akių (apertūra 600 μm) tinklelį ant purtymo granuliatoriaus, o pregabalino žaliava, kuri praėjo 30 akučių dydžio sietą, per 60 akučių (diafragma 250 μm) sietą ir 80 akių 180 μm diafragma) paeiliui, paimdami pregabalino granulių miltelius, kurie praėjo 60 akių tinklelio tinklelį ir neperžengę 80 akių tinklelio, ir atidėkite.

ii) laktozės perpylimas ant kratymo sieto paeiliui per 80 akučių (180 μm diafragma) ir 120 akučių (120 μm diafragma) sietą, paimant laktozės granulių miltelius, kurie buvo prasiskverbę per 80 akučių sietą ir Chemicalbook, kurie nepraėjo per 120 akių sietą ir atidėti.

③ Pirmiausia ① žingsnyje gauti Premarin granulių milteliai (D50 dalelių dydis 180 μm ~ 220 μm, D90 dalelių dydis 250 μm ~ 280 μm) ir rišiklis buvo gerai sumaišyti daugiakrypčiu judesio maišytuvu, o tada tepalas ir laktozės granulės. milteliai, gauti iš ② žingsnio (D50 dalelių dydis 120 μm ~ 140 μm, D90 dalelių dydis 160 μm ~ 180 μm) Galiausiai, sumaišytos medžiagos buvo užpildytos tiesiai ant automatinio kapsulių pildymo mašinos, kad būtų gautos Pregabalino kapsulės.

Pregabalinasas, vaistas nuo epilepsijos ir neuropatinio skausmo, yra naujas vaistas nuo epilepsijos, turintis gama-aminosviesto rūgšties molekulinę struktūrą ir todėl turintis antispastinį poveikį, sėkmingai sukurtas Pfizer periferinei neuralgijai gydyti arba kaip papildoma priemonė gydant dalinius traukulius. . 2008 m. gruodį JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino pregabaliną (prekinis pavadinimas "Lirica"), skirtą Gly cochemicalbook šlapimo ligos periferinei neuralgijai (DPN) ir poherpetinei neuralgijai (PHN), dviem dažniausiai pasitaikančioms neuralgijoms gydyti. neuropatinis skausmas. Neuropatinis skausmas yra vienas iš sunkiausiai gydomų lėtinių skausmo sindromų, kuriam būdingi buki, deginantys ir veriantys skausmai. Neuropatinį skausmą gali sukelti daugybė priežasčių, įskaitant diabetą, infekcijas (pvz., juostinę pūslelinę), vėžį ir AIDS.